Arcolan shampoo é indicado para tratamento da dermatite seborreica (seborréia) do couro cabeludo em adultos.
Arcolan shampoo é um medicamento indicado para o tratamento de infecções do couro cabeludo causadas por fungos e leveduras.
O princípio ativo cetoconazol possui potente atividade antimicótica (que combate a micose ), aliviando o prurido (coceira) e descamação, que geralmente ocorrem em casos de dermatite seborréica.
Arcolan shampoo é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade (alergia) conhecida a qualquer componente da formulação. Os sintomas de maior sensibilidade são a coceira e a vermelhidão da pele após o uso do medicamento.
Arcolan shampoo é um medicamento de uso tópico (local) e deve ser administrado no couro cabeludo.
Voce deve aplicar Arcolan shampoo nas partes afetadas e deixar agir por 3 a 5 minutos antes de enxaguar.
Para o tratamento de dermatite seborreica o Arcolan shampoo deve ser utilizado duas vezes por semana por 2-4 semanas.
Para prevenir o reaparecimento da dermatite seborreica o Arcolan shampoo deve ser utilizado 1 vez por semana ou 1 vez a cada 2 semanas.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.
Se você esquecer de usar o Arcolan shampoo, aplique a próxima dose normalmente e continue com sua medicação como recomendado pelo médico. Não aplique mais Arcolan shampoo que o recomendado e não aumente a frequência de aplicações.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Se você estiver em tratamento prolongado com corticosteroides tópicos, recomenda-se que a retirada do corticoide seja feita gradualmente por um período de 2 a 3 semanas, enquanto se usa o Arcolan shampoo.
Evite o contato com os olhos. Se isso ocorrer, enxágue os olhos com água.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
As reações adversas que ocorreram durante os estudos clínicos, onde o produto foi aplicado no couro cabeludo e/ou na pele, e ocorridas nas experiências pós-comercialização estão descritas a seguir:
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Não existem estudos adequados em mulheres grávidas ou lactantes.
As concentrações plasmáticas de cetoconazol não foram detectáveis após uma administração tópica de Arcolan shampoo no couro cabeludo de humanos não grávidos.
Foram detectados níveis plasmáticos após uma administração tópica de Arcolan shampoo no corpo inteiro.
Não existem riscos conhecidos associados ao uso do de Arcolan shampoo durante a gravidez ou lactação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
| Cada grama do shampoo contém: | |
| Cetoconazol | 20 mg |
| Excipientes q.s.p. | 1 g |
Excipiente constituído por lauriletersulfato de sódio, cocoamidopropilbetaína, dietanolamina cocamida, edetato dissódico di-hidratado, base perolada, proteína hidrolisada de trigo, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, fenoxietanol, metilparabeno, etilparabeno, propilparabeno, butilparabeno, fragrância, corante CI 45430 e água purificada.
O produto destina-se ao uso tópico exclusivamente. Caso ocorra ingestão acidental, procure atendimento médico para as medidas sintomáticas apropriadas.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
O Cetoconazol é metabolizado principalmente através do CYP3A4. Outras substâncias que também dividem essa via metabólica ou que modificam a atividade de CYP3A4 podem influenciar a farmacocinética de Cetoconazol.
De forma semelhante, o Cetoconazol pode modificar a farmacocinética de outras substâncias que dividem a mesma via metabólica.
O Cetoconazol é um potente inibidor do CYP3A4 e um inibidor da glicoproteína-P.
Quando usar outra medicação concomitante, a bula correspondente deve ser consultada para informação sobre a rota de metabolismo e sobre a possível necessidade de ajuste de doses.
Estudos de interação foram realizados apenas em adultos. A relevância dos resultados desses estudos em pacientes pediátricos é desconhecida.
Medicamentos que reduzem a acidez gástrica (por exemplo, medicamentos que neutralizam a acidez, tais como hidróxido de alumínio , ou supressores da secreção ácida, tais como antagonistas do receptor-H2 e inibidores da bomba de próton) prejudicam a absorção de Cetoconazol dos comprimidos de Cetoconazol. Esses medicamentos devem ser usados com cautela quando coadministrados com comprimidos de Cetoconazol.
Portanto, a administração de indutores potentes da enzima CYP3A4 com Cetoconazol não é recomendada. O uso desses medicamentos deve ser evitado a partir de 2 semanas antes e durante o tratamento com Cetoconazol, a menos que os benefícios superem o risco da eficácia potencialmente reduzida de Cetoconazol. Quando em coadministração, a atividade antifúngica deve ser monitorada e a dose de Cetoconazol aumentada, se necessário.
Inibidores potentes de CYP3A4 (por exemplo, antivirais tais como ritonavir , darunavir com reforço de ritonavir e fosamprenavir com reforço de ritonavir) podem aumentar a biodisponibilidade de Cetoconazol. Esses medicamentos devem ser usados com cautela quando coadministrados com comprimidos de Cetoconazol.
Pacientes que devem tomar Cetoconazol concomitantemente a inibidores potentes de CYP3A4 devem ser monitorados com cautela para sinais ou sintomas de efeitos farmacológicos aumentados ou prolongados de Cetoconazol, e a dose de Cetoconazol deve ser reduzida, se necessário. Quando apropriado, as concentrações plasmáticas de Cetoconazol devem ser avaliadas.
O Cetoconazol pode inibir o metabolismo de medicamentos metabolizados por CYP3A4 e pode inibir o transporte de medicamentos pela glicoproteína-P, que pode resultar em concentrações plasmáticas aumentadas desses medicamentos e/ou de seu(s) metabólito(s) ativo(s) quando administrados com Cetoconazol. Essas concentrações plasmáticas elevadas podem aumentar ou prolongar ambos os efeitos terapêuticos e adversos desses medicamentos. Medicamentos metabolizados por CYP3A4 conhecidos por prolongar o intervalo QT podem ser contraindicados com Cetoconazol, pois essa combinação pode levar a taquiarritmias ventriculares, incluindo ocorrências de “ Torsade de Pointes ”, uma arritmia potencialmente fatal.
| Classe de medicamento | Contraindicado | Não recomendado | Use com cautela |
| Alfa bloqueadores | Tansulosina | ||
| Analgésicos | Levacetilmetadol (levometadil), metadona | Fentanila | Alfentanila , buprenorfina IV e sublingual, oxicodona , sufentanila |
| Antiarrítmicos | Disopiramida, dofetilida, dronedarona , quinidina | Digoxina | |
| Antibacterianos | Rifabutina | ||
| Anticoagulantes e Medicamentos Antiplaquetários | Apixabana , rivaroxabana | Cumarinas, cilostazol , dabigatrana | |
| Anticonvulsivantes | Carbamazepina | ||
| Antidiabéticos | Repaglinida , saxagliptina | ||
| Anti-helmínticos e Antiprotozoários | Halofantrina | Praziquantel | |
| Anti-histamínicos | Astemizol, mizolastina, terfenadina | Bilastina , ebastina | |
| Medicamentos Antienxaqueca | Alcaloides de ergot, tais como di-hidroergotamina, ergometrina (ergonovina), ergotamina, metilergometrina (metilergonovina) | Eletriptana | |
| Antineoplásicos | Irinotecano | Dasatinibe , nilotinibe , sunitinibe , trabectedina | Bortezomibe , bussulfano , docetaxel , erlotinibe , imatinibe, ixabepilona, lapatinibe , trimetrexato, alcaloides da vinca |
| Antipsicóticos, Ansiolíticos e Hipnóticos | Lurasidona , midazolam oral, pimozida , sertindol, triazolam | Alprazolam , aripiprazol , brotizolam, buspirona, haloperidol , midazolam IV, perospirona, quetiapina , ramelteon, risperidona | |
| Antivirais | Maraviroque , indinavir , saquinavir | ||
| Beta Bloqueadores | Nadolol | ||
| Bloqueadores do Canal de cálcio | Bepridil, felodipina, lercanidipina, nisoldipina | Outras di-hidropiridinas, verapamil | |
| Medicamentos Cardiovasculares, Diversos | Ivabradina , ranolazina | Aliscireno | |
| Diuréticos | Eplerenona | ||
| Medicamentos Gastrintestinais | Cisaprida, domperidona | Aprepitanto | |
| Imunossupressores | Everolimo | Budesonida , ciclesonida , ciclosporina , dexametasona , fluticasona, metilprednisolona, rapamicina (também conhecida como sirolimo ), tacrolimo , tensirolimo | |
| Medicamentos Reguladores de Lipídios | Lovastatina , sinvastatina | Atorvastatina | |
| Medicamentos Respiratórios | Salmeterol | ||
| Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS), Antidepressivos Tricíclicos e Relacionados | Reboxetina | ||
| Medicamentos Urológicos | Vardenafila | Fesoterodina, imidafenacina, sildenafila, solifenacina , tadalafila , tolterodina | |
| Outros | Colchicina , em pacientes com insuficiência renal ou hepática | Colchicina | *Álcool, alitretinoína (formulação oral), cinacalcete , mozavaptana, tolvaptana |
*Casos excepcionais têm sido relatados de reações tipo dissulfiram ao álcool, caracterizadas por rubor, erupção cutânea, edema periférico, náusea e cefaleia . Todos os sintomas se resolveram completamente dentro de poucas horas.
Em um estudo multicêntrico randomizado, prospectivo, a eficácia e a toxicidade de uma dose baixa (400 mg/dia) e uma dose alta (800 mg/dia) de Cetoconazol oral foram comparadas em 80 pacientes com blastomicoses e 54 pacientes com histoplasmose. Entre os 65 pacientes com blastomicose tratados por 6 meses ou mais, o tratamento com a dose alta foi mais eficaz (100% de sucesso versus 79%; p = 0,001) que a dose baixa. O sucesso alcançado para todos os pacientes com histoplasmose tratados foi de 85%. 1
Em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, 57 pacientes com três ou mais fatores clínicos de risco para infecções por cândida, foram randomizados para receber 200 mg diários de Cetoconazol (27 pacientes) ou placebo (30 pacientes), durante 21 dias ou 1 semana após alta da UTI. A incidência de colonização por cândida foi significativamente menor no grupo do Cetoconazol do que no grupo placebo. 2
Referências
1. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
2. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.
Cetoconazol é um derivado sintético do imidazol dioxolano, com atividade fungicida ou fungistática contra Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis .
Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrix schenkii , alguns D ematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto Entomophthorales . Cetoconazol inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de outros componentes lipídicos na membrana.
Dados obtidos de alguns estudos clínicos da farmacocinética e farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200 mg de Cetoconazol via oral duas vezes ao dia durante 3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo QTc: um aumento máximo médio de aproximadamente 6 a 12 mseg foi observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a administração de Cetoconazol. Este pequeno prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado clinicamente relevante.
Na dose terapêutica diária de 200 mg pode ser observado um decréscimo transitório nas concentrações plasmáticas de testosterona .
As concentrações de testosterona retornam às concentrações antes da dose inicial dentro de 24 horas após a administração de Cetoconazol. Durante a terapia prolongada com esta dose, as concentrações de testosterona geralmente não são significativamente diferentes dos controles.
Em voluntários que receberam doses diárias de 400 mg ou mais, Cetoconazol mostrou reduzir a resposta do cortisol à estimulação do ACTH.
O Cetoconazol é um agente dibásico fraco e, portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão de uma dose de 200 mg, juntamente com uma refeição, os picos das concentrações plasmáticas médias são obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a aproximadamente 3,5 mcg/mL. A biodisponibilidade oral é máxima quando os comprimidos são ingeridos com uma refeição.
A absorção de comprimidos de Cetoconazol é reduzida em pacientes com acidez gástrica reduzida, tais como pacientes tomando medicações conhecidas como neutralizadoras de acidez (por exemplo, hidróxido de alumínio) e supressores da secreção ácida gástrica (por exemplo, antagonistas do receptor-H2, inibidores da bomba de próton) ou pacientes com acloridria causada por certas doenças. A absorção de Cetoconazol sob condições de jejum nesses pacientes é aumentada quando os comprimidos de Cetoconazol são administrados com uma bebida ácida (tal como refrigerante de cola não dietético). Após pré-tratamento com omeprazol , um inibidor da bomba de próton, a biodisponibilidade de uma dose única de 200 mg de Cetoconazol sob condições de jejum foi reduzida para 17% da biodisponibilidade de Cetoconazol administrado isolado. Quando Cetoconazol foi administrado com refrigerante de cola não dietético, após o pré-tratamento com omeprazol, a biodisponibilidade foi 65% daquela após a administração de Cetoconazol isolado.
In vitro , a ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. O Cetoconazol é amplamente distribuído em todos os tecidos, entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o fluido cerebroespinhal.
Após a absorção no trato gastrintestinal, o Cetoconazol é convertido em diversos metabólitos inativos. Estudos in vitro mostraram que a CYP3A4 é a principal enzima envolvida no metabolismo de Cetoconazol. As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas microssomais hepáticas. Adicionalmente, ocorre Odesalquilação oxidativa e hidroxilação aromática. O Cetoconazol não demonstrou induzir seu próprio metabolismo.
A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de 2 horas durante as 10 primeiras horas e 8 horas após.
Aproximadamente 13% da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco inalterado. A principal via de excreção é através da bile no trato intestinal com cerca de 57% sendo excretados nas fezes.
Em pacientes com insuficiência renal, a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis.
Em pacientes com insuficiência hepática, a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis.
Dados limitados de farmacocinética estão disponíveis sobre o uso de comprimidos de Cetoconazol na população pediátrica.
Concentrações plasmáticas mensuráveis de Cetoconazol foram observadas em bebês prematuros (doses isoladas ou diárias de 3 a 10 mg/kg) e em pacientes pediátricos de 5 meses de idade e mais velhos (doses diárias de 3 a 13 mg/kg) quando o medicamento foi administrado como suspensão, comprimido ou comprimido triturado. Dados limitados sugerem que a absorção pode ser maior quando o medicamento é administrado como uma suspensão, quando comparado ao comprimido triturado. Condições que aumentam o pH gástrico podem diminuir ou impedir a absorção. Concentrações plasmáticas máximas ocorreram 1 a 2 horas após a administração e estavam na mesma faixa geral daquela encontrada em adultos que receberam uma dose de 200-400 mg.
Arcolan shampoo deve ser mantido em sua embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (entre 15 – 30°C). Proteger da luz.
O prazo de validade de Arcolan shampoo é de 18 meses após a data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O Arcolan shampoo é uma solução viscosa e perolada de coloração rosa a avermelhada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
MS-1.2916.0013
Farm. Resp.: Dra. Carla Sapiensa Justino
CRF-SP n° 31.358
Galderma Brasil LTDA.
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 9
Condomínio Tech Town
13186-904 - Hortolândia – SP
CNPJ 00.317.372/0004-99
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